本发明属于药物化学技术领域，具体涉及二(2-乙酰吡嗪基)硫代缩二氨基脲及其铋(Ⅲ)配合物的制备方法和在制备抗癌药物方面的应用。该配合物分子式为[Bi(HL)(NO₃)₂(H₂O)]，其中H₂L代表二(2-乙酰吡嗪基)硫代缩二氨基脲，即bis(2-acetylpyrazine)thiocarbonohydrazone。其分子结构是由1个六齿配位的铋离子，2个单齿硝酸根离子，1个配位水分子和1个单去质子化的N₂S三齿配体(2-乙酰吡嗪基)硫代缩二氨基脲组成。该配合物对人结肠直肠癌细胞HCT-116和人肝癌细胞HepG2的生长具有明显抑制作用，本发明提供的研究结果对铋金属配合物在药物方面的应用提供了实验依据。