本发明涉及氟比洛芬对乙酰氨基酚酯环糊精包合物及其制备方法，此抗炎镇痛前药主要成分为全新化合物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯，通过采用环糊精包合工艺，将氟比洛芬对乙酰氨基酚酯溶于有机溶媒中，加入环糊精或其衍生物水溶液中，搅拌，干燥后形成易溶于水的包合物。包合物可进一步与适当辅料混合制成口服片剂，或胶囊剂。本发明能显著增大药物溶解度和溶出速度，处理后药物在水中的溶解度比原料药提高了10~100倍，在溶出介质中45分钟的累积溶出百分率亦大大提高，因此其改善了疏水性药物氟比洛芬对乙酰氨基酚酯的口服吸收率。