本发明涉及一种月桂酰氨基酰脯氨酸甲酯作为新型化学促透剂的制备方法及应用，属于生物医药领域，主要用于解决药物难于透过皮肤吸收的问题。本发明将甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、脯氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸、丝氨酸、苏氨酸和蛋氨酸分别于十二酸进行酯化反应，进行疏水性修饰，然后与脯氨酸甲酯缀合，即C₁₂-AA-P-OMe(AA=G、A、V、P、L、I、F、W、Y、S、T、M)合成具有促透作用的新型促透剂。本发明通过使用具有人体内源性氨基酸合成促透剂，大大降低了药物做成透皮制剂后的毒副作用，提高了药物的治疗指数。