本发明公开了一种N-取代fagomine衍生物及其合成方法与用途，该N-取代fagomine衍生物具有如通式（I）所示的结构，在通式（I）中，杂环上2位为R-构型或S-构型；杂环上3位为R-构型或S-构型；杂环上4位为R-构型；R是碳原子数为1-8的直链烃基、支链烃基或芳香烃基，或者是氨乙基型取代基、苯乙基型取代基或杂环取代基。本发明所述N-取代fagomine衍生物在制备治疗II型糖尿病药物和抗病毒药物，尤其是制备治疗II型糖尿病药物中的应用为本发明首次报道。本发明的合成法具有反应条件温和、实验步骤简便、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。通式（I）