本发明公开了具有式Ⅰ结构的一类含地氯雷他定的氨基酸类化合物及其药学上可接受的盐，其中：n=1,2或3；m=0,1,2,3,4,5或6；R为：氢，甲基，乙基，异丙基，氟取代的C₁-C₄的烷基，氯甲基。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗肿瘤药物，特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的应用。