本发明涉及比伐卢定的聚乙二醇化复合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及用途。本发明中的比伐卢定的聚乙二醇化复合物指对比伐卢定序列中第5位到第8位的任一甘氨酸进行半胱氨酸替代后进行聚乙二醇化修饰后得到既保持比伐卢定活性又延长其半衰期的新结构化合物。本发明中的比伐卢定的聚乙二醇化复合物在治疗或预防血栓类疾病的药物中的应用，包括在不稳定型心绞痛，外周动脉介入治疗，心肺移植手术及防栓治疗中的药物中的应用。