本发明公开了一种拮抗抑制血管内皮细胞生长因子（VEGF）与其受体（VEGF-R）结合的小鼠单克隆抗体及其重链可变区与轻链可变区氨基酸序列。本发明还公开了该抗体的人源化制备过程及该人源化抗体重链可变区与轻链可变区氨基酸序列。该人源化抗体或其衍生体可作为药物组合物成分或制备成合适药物制剂，单独给药或与化疗药物等其他治疗手段合并使用，用于广谱治疗结肠癌、乳腺癌、横纹肌肉瘤等各种实体瘤。