本发明涉及一种壳聚糖光敏微球的制备方法，其以5-对(6-溴己氨基苯基)-10,15,20-三苯基卟啉（BHP）为原料，在相转移催化剂的催化下与壳聚糖反应生成卟啉侧基壳聚糖光敏新材料，选择具有抗肿瘤活性的中药成分与上述合成的卟啉侧基壳聚糖衍生物经乳化交联法制备得到壳聚糖光敏微球。本发明将原本作用机制单一的抗肿瘤中药药效物质与光动力细胞杀伤力相结合，发挥两者的协同作用，既可提高药物稳定性及生物利用度，又可在光照下定向富集给药，可以缓释、控释、靶向释放药物，达到高效低毒的目的；本发明可为研制新型的抗肿瘤靶向药物新剂型提供一种新方法。