本发明涉及“含有取代方酸的乙酸妙林酯及其应用”，属于化学药物领域。含有取代方酸的乙酸妙林酯化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或其异构体，或者其前药或其盐的前药，其结构通式如式(I)所示，其对金葡菌、马腺疫链球菌MIC值比对照参加测试的市售抗菌素——泰妙菌素的抑菌效果高20-30倍，为高效抗菌药物。