本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类通式I或II的具有抗肿瘤活性的东莨菪素衍生物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物及其用途。药效学试验证明，本发明的东莨菪素衍生物具有抗肿瘤活性，能用于治疗乳腺癌、肺癌、结直肠癌、肝癌、胃癌、神经胶质瘤、卵巢癌、宫颈癌、甲状腺癌、胰腺癌或组织细胞淋巴瘤细胞。