伊维菌素及其衍生物的用途，涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物，所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物，以及用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。