本发明公开了叶酸修饰的酞菁硅及其制备方法和应用，属于光动力药物或光敏剂制备领域，包括轴向含有叶酸基团的对称取代酞菁硅和轴向含有叶酸基团的不对称取代酞菁硅，可用于制备光动力药物或光敏药剂，其具有选择性和活性高等优点，制备方法简单，具备显著的经济和社会效益。