本发明涉及氨基葡萄糖修饰的RGD寡肽衍生物、其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及通式（I）的氨基葡萄糖修饰的RGD寡肽衍生物或其药学上可接受的盐，其中R₁选自氢、苄基、苯甲酰基或C_1-10烷酰基，AA、n如说明书中所定义。本发明还涉及通式（I）化合物的制备方法，含有通式（I）化合物的药物组合物以及上述化合物在制备抗炎药物中的用途。