本发明属于药物化合物技术领域，具体公开了一类海洋真菌来源的苯乙酮类化合物及其制备方法与应用。所述苯乙酮类化合物具有式（Ⅰ）所示结构。化合物1和2能显著抑制结核分枝杆菌酪氨酸磷酸酶（mPTPB）的活性，其IC₅₀值分别为0.16±0.02μM及1.37±0.03μM，因此，该类化合物可用于制备新型抗结核病药物，应用前景广阔。