本发明提供一种二氨基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有其的药物组合物及其用途。所述二氨基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐功能如同5-HT₄受体激动剂，从而可用于预防或治疗胃肠蠕动功能障碍，胃肠道疾病的一种，如胃食管反流病（GERD）、便秘、肠易激综合征（IBS）、消化不良、手术后的肠梗阻、胃排空延迟、胃轻瘫、假性肠梗阻、药物诱导的传输延迟或糖尿病性胃弛缓。