本发明公开了一种人参皂苷Rh2的白蛋白复合纳米粒及其制备方法。本发明利用白蛋白包裹人参皂苷Rh2制成可溶性白蛋白纳米粒给药系统。这种纳米粒的分散性良好，并具有缓释效果，使更多药物能聚集在肿瘤组织附近，提高抗肿瘤效果，并能减轻药物对正常组织的毒副作用，提高患者耐受性。