本发明涉及一种均三唑双席夫碱化合物的制备方法以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。该均三唑双席夫碱化合物结构新颖，合成方法简单，反应条件温和，操作简单，产率较高，产物易于分离、提纯；通过MTT法测定该均三唑双席夫碱化合物的体外抗癌活性，发现其与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比，本发明的化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低等优越性，可以作为制备治疗肺腺癌、结肠癌和白血病的药物的原料，为开发抗癌药物提供了新途径。