本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类氮杂苯并[f]薁衍生物(I)及其抗肿瘤作用，药理试验显示出本发明化合物具有体外和体内抗肿瘤活性，可用于发展成为治疗或控制胃癌、肺癌、肝癌，乳腺癌、结肠癌、前列腺癌，口腔癌等疾病的临床药物。