本发明涉及一种氧氟沙星分子包合纳米制剂及其制备方法，属于医药技术领域。该分子包合纳米制剂的主要原料组成为：环糊精、增溶剂、高分子辅料和氧氟沙星等。其制备方法为：氧氟沙星溶解于含有增溶剂的溶液后，加入环糊精，通过梯度超声研磨法制备分子包合物；然后加入高分子聚合物研磨，干燥、粉碎后得到氧氟沙星分子包合纳米制剂。该分子包合纳米制剂平均粒径大小为252.3nm，药物含量为1%~25%。本发明具有制备工艺简单、载药量和稳定性高、质量可控，适合工业化生产等优点。该方法制备的氧氟沙星分子包合纳米制剂可有效提高药物的稳定性及在胃肠道的溶解度和溶解速度，提高药物吸收率，达到速效高效的效果；可掩盖药物的苦味，降低药物的刺激性，提高服用的适口性和药物的利用度。