本发明公开了一种如式(Ⅰ)所示的4-取代-2-丁氧基-5-氟嘧啶类化合物，并公开了其制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是在制备抗肝癌、白血病、乳腺癌和肺癌药物中的应用。本发明提供了一种新的、具有明显抗肿瘤活性的抗肿瘤药物，为新药筛选提供了基础，具有重大应用前景，同时提供所述化合物的制备方法简单，利于工业化生产。