本发明提供了一种如式（Ⅰ）所示的6-甲基-5-氟-2,4-嘧啶二胺类化合物，并公开了其制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用，特别是在制备抗肺癌、白血病、子宫颈癌和绒毛膜癌药物中的应用。本发明提供了一种新的具有明显抗肿瘤活性的抗肿瘤药物，为新药筛选提供了研究基础，同时提供所述化合物的制备方法简单，利于工业化生产。