本发明涉及抗老年痴呆疾病的天然药物知母菝葜皂苷元结构衍生物的合成方法和医药用途。以高纯度的知母皂苷元为前体药物，对其进行构型翻转、氧化、氨化、不同程度和位置的开环等结构修饰法增加其成药性，药理证明具有抗老年痴呆活性。通过药理活性开发知母皂苷元及其衍生物在制备抗老年痴呆药物中的新用途。