本发明涉及与高尿酸血症和痛风相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含腈基的四氮唑乙酸结构的尿酸转运体1抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R¹选自H，C₁-C₅的烷基，C₃-C₆的环烷基。