本发明提供了一种抗癌微丸剂，它是由如下重量配比的原辅料制备而成的制剂：原料药：大黄素：槐定碱：苦参碱=（20-100）：（250-2000）：（500-2500），共1份；辅料：稀释剂为0.5-2份。本发明还提供了一种抗癌结肠靶向制剂及各制剂的制备方法。本发明从众多抗肿瘤的天然药物中，甄选出大黄素、槐定碱和苦参碱合理配伍后，发挥了协同增效作用，显著提高了单一药物的抗肿瘤活性；同时，本发明还成功地将配方药物制备成结肠靶向制剂，保证各药物直接对结肠病灶产生作用，不仅提高了药效活性，还减少了药物对胃、小肠等消化系统的副作用，为治疗结肠癌提供了新的用药选择。