本发明涉及天然药物和药物化学领域，具体涉及一类12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物(I)。本发明还公开了这些12-氧代蜀羊泉碱氨基酸缀合物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗肿瘤疾病或病症中的应用。