本发明涉及药物化学领域，具体涉及单一E式构型3位炔亚甲基取代的吲哚-2-酮类化合物、含有这些化合物的药用组合物的医疗用途，特别是作为胆碱酯酶抑制剂的用途。经药理实验发现，此类化合物具有良好的胆碱酯酶抑制活性，在治疗阿尔茨海默病、精神分裂症、慢性脑损伤、面瘫、偏瘫等领域有良好的应用前景。