本发明公开了一种聚酰胺胺型树枝状大分子结构修饰物的制备方法和制药用途。该修饰物由摩尔比为1：1-3的聚酰胺胺型树枝状大分子与LED209羧基衍生物通过酰胺键共价偶联所得。本发明的聚酰胺胺型树枝状大分子修饰物明显降低了PAMAM-NH₂的细胞毒性，并可提高对病原菌的亲和力，同时通过抑制QseC受体抑制病原菌关键致病基因的表达，为实现其靶向抗菌作用奠定了基础。