本发明涉及制药领域，具体涉及一种制备维卡格雷及其衍生物的方法，该方法采用光学活性烷基磺酸酯对4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶-2-醇硅醚进行选择性的N-烷基化，所生成的产物再直接进行酯化即可得到目标产物。该方法副反应少，收率高，化学纯度和光学纯度高，成本低，操作简便，适于工业化生产。