本发明涉及一种源于桔绿木霉的内酯衍生物及其应用。该化合物含有一个杂氧原子五环内酯的分子骨架、环上两个甲基处于分子同侧。经实验证实，所述内酯衍生物具有较好的抗肿瘤活性。可作为制备细胞增殖抑制药物或抗肿瘤药物用于抗肿瘤的研究。