本发明公开了一种4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物的用途。4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物用于制备抗人脑胶质瘤和结肠癌的药物。4位-1H-1,2,3-三唑-β-内酰胺衍生物具有较好的生物活性，体外活性测试表明，该化合物对人脑胶质瘤(U87mG)和结肠癌肿瘤(LS-174T)细胞具有较强增值抑制活性，因此是一种潜在的抗肿瘤药物，具有制备抗肿瘤药物制剂的用途。