本发明涉及一种吡咯烷类Bcl-2蛋白小分子抑制剂化合物及其制备、药物组合物与制药用途。该化合物具有通式I的结构，本发明还提供该化合物的制备方法。活性筛选实验显示该化合物对Bcl-2抗凋亡蛋白成员和多种肿瘤细胞增殖具有抑制活性，可用于制备治疗Bcl-2抗凋亡蛋白成员过表达导致疾病的药物。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物及其制药用途。