本发明提供了聚乙二醇化拉帕替尼及其注射剂和制备方法。聚乙二醇化拉帕替尼，其通式为：A选自单臂或多臂的聚乙二醇或聚乙二醇的衍生物；X选自Y和M分别独立地选自带氨基的双羧酸或相应的酰基取代物；N选自氨基酸或肽；LPT为拉帕替尼；a＝0或1；b＝0或1；c＝1或2；d＝1或2；e等于X的臂数。本发明合成了拉帕替尼的聚乙二醇化药物，降低了拉帕替尼的毒性，提高了其水溶性和生物稳定性，避开了癌细胞和癌症干细胞的耐药性，增强了靶向性，显著提高了抗癌疗效。