本发明提供了桑辛素或药学上可接受的衍生物在制备抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明还提供了桑辛素或其药学上可接受的盐在制备抗脑胶质瘤的药物中的用途。本发明研究发现，桑辛素在体外、体内都表现出了良好的抗恶性肿瘤活性(如胶质瘤)，且实验表明，桑辛素可以通过抑制肿瘤生长、诱导肿瘤细胞和肿瘤干细胞横向分化和凋亡的良好效果，且对正常细胞毒副作用小，具有良好的应用前景。