本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种脑靶向的仿生纳米药物递释系统的制备及在治疗脑胶质瘤中的应用。本发明为采用LDL复合DHA作为载体，将Angiopep-2修饰于表面载脂蛋白上，并包载盐霉素的纳米递药系统。本发明具有生物相容性好、无免疫原性的优点；并且通过表达于血脑屏障的低密度脂蛋白受体相关蛋白-1(LRP-1)介导的胞吞作用主动靶向透过血脑屏障；入脑后，同时由低密度脂蛋白受体(LDLR)以及LRP-1受体共同介导靶向于恶性胶质瘤，同时对肿瘤细胞、肿瘤干细胞及肿瘤新生血管多靶点实施杀伤。本发明为中枢神经系统肿瘤的治疗提供一种更加安全高效、无创伤的给药方式。