本发明属于医学领域，公开了格瑞克霉素（Grincamycin）B化合物在制备抗胶质瘤的药物中的应用。本发明中格瑞克霉素B对恶性胶质瘤细胞有选择性作用，拥有非常好的生物活性，格瑞克霉素B通过诱导瘤细胞和肿瘤干细胞凋亡及阻滞细胞于G0-G1期；格瑞克霉素B有效抑制胶质瘤克隆的形成；格瑞克霉素B有效抑制胶质瘤干细胞的形成；格瑞克霉素B有效抑制胶质瘤干细胞干性基因的表达，能有效抑制胶质瘤干细胞的自我更新作用，是一个潜在的抗肿瘤药物，为靶向肿瘤干细胞（CSC）的肿瘤治疗提供了新的方案和药物，对提高肿瘤治疗效果，改善患者生存质量具有重要意义。