本发明涉及一种肿瘤干细胞选择性杀伤剂及其应用。具体地，本发明公开了一种秃疮花类生物碱(DLF)的单体成分异紫堇碱(Isocorydin，ICD)或其药学上可接受的盐的用途，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。所述组合物可抑制肿瘤细胞增殖，或选择性杀伤肿瘤干细胞。