本发明提供了作为癌症干细胞和癌症干细胞途径激酶及其他相关激酶的抑制剂的式I化合物，药物组合物及其在治疗哺乳动物癌症或相关疾病中的用途，其中i.a.R₂是任选地被取代的杂环或任选地被取代的芳基；R₄、R₅、R₆和R₇之一是被取代的杂环或被取代的芳基。