本发明涉及中药技术领域，特别涉及木蝴蝶苷A在制备治疗癌症药物中的应用。本发明研究结果表明木蝴蝶苷A有抑制肿瘤血管生成的作用，能够明显抑制肿瘤细胞的增殖和生长，诱导肿瘤细胞呈衰老样死亡、周期阻滞和细胞凋亡，抑制肿瘤细胞粘附、迁移、侵袭和血管生成；木蝴蝶苷A对荷瘤小鼠肿瘤的生长具有很好的抑制作用。