本发明公开了绿原酸的新的药用用途，尤其是绿原酸在制备治疗癌症的多药耐药性的药物中的用途，本发明还提供了绿原酸和抗肿瘤药物在制备治疗癌症的药物中的用途。本发明通过抑制肿瘤细胞表面的药泵蛋白的活性和表达，使已产生多药耐药性的肿瘤患者得到持续有效的治疗；同时提供一种绿原酸与抗药性药物的联合使用，从而达到减轻或消除患者对多种药物的耐药性作用，使耐药性患者得到持续有效的治疗，解决了目前肿瘤患者因产生耐药性而无法继续有效治疗的极限性问题，在抗肿瘤治疗的临床使用上具有重要的意义。