本发明涉及新的杂环化合物及其药物制剂以及使用本发明的化合物治疗或预防癌症的方法。其它方面涉及鉴定可获益于用谷氨酰胺酶抑制剂治疗的癌症患者的方法，所述方法包括测定患者的癌细胞中谷氨酸与谷氨酰胺的比率、谷氨酰胺酶与谷氨酰胺合成酶比率或谷氨酰胺酶活性。