本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种靶向载体、抗肿瘤药物及其应用。本发明的可携带药物的靶向载体，为连接有果糖的白蛋白；抗肿瘤药物由靶向载体和载有的化疗药物组成。本发明的靶向载体能够靶向作用于肿瘤细胞；本发明的抗肿瘤药物包括化疗药物、作为药物载体的白蛋白，以及与白蛋白连接的具有导向作用的果糖，与单独使用的抗肿瘤化疗药物相比，具有更佳的癌细胞特异性、更强的细胞毒性，以及更优的使用安全性，在肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。