本发明提供一种葫芦素药物组合物及其制药用途。该葫芦素药物组合物包含葫芦素、增溶剂、抗氧剂和pH调节剂，其中：pH调节剂的用量足以将药物组合物的pH值调至3.5～7.5；葫芦素与增溶剂的重量比为1：600～1：3150。本发明的药物组合物可用于制备降低葫芦素毒性的药物，也可用于制备抗肝炎、退黄、抗癌的药物。