本发明涉及医药领域，具体公开了一种木香药物组合物及其医药用途。本发明的药物组合物由木香烃内酯和去氢木香内酯组成；本发明还公开了一种木香挥发油和药物制剂，以及它们作为抗肿瘤药物的用途。本发明的药物组合物、挥发油和药物制剂中，木香烃内酯和去氢木香内酯具有显著的协同作用，毒副作用小，具有良好的临床应用前景；并且制备方法简单、成本低、适合工业化生产的需要。