本发明提供一类7-芳（甲）胺基-5-胺基-6-氮杂吲哚衍生物及其药用盐。通过相应的氨甲基芳杂环与2，6-二氯-3-硝基吡啶反应，并经由Boc保护，在四氢呋喃溶液中以二甲氨基吡啶为催化剂，于室温下与二碳酸二叔丁酯反应9小时后制得。本发明提供的合成方法所需原料易得，制备便捷，适宜于工业化生产。药理实验发现它们对多种肿瘤细胞株，包括人结肠癌细胞，人白血病细胞，人肺癌细胞，人卵巢癌细胞等均有较好的体外抑制增殖作用，普遍显示了更佳的体外抑制增殖作用和初步的抑酶活性，可在制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的结构通式如下。