本发明公开了一种洛伐他汀羟基酸化物的制备方法，该制备方法简单、原料易得，有利于工业化生产；本发明还公开了一种洛伐他汀羟基酸化物的组合物，该组合物中的各辅料组分易得，有利于产业化；本发明还公开了一种洛伐他汀羟基酸化物的组合物的制备方法，该制备方法要求工艺条件不高，易操作；本发明还公开了一种洛伐他汀羟基酸化物在制备用于治疗高血脂的药物中的应用，该洛伐他汀羟基酸化物毒性显著降低，不需要在体内代谢即可用于治疗高血脂。