本发明涉及一组格尔德霉素衍生物，所述的格尔德霉素衍生物是关于17-（(1-取代芳酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素。本发明还提供了17-((1-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素和17-((1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素在制备抗前列腺癌药物中的应用。本发明公开的化合物对前列腺癌相关肿瘤细胞具有显著的抑制作用，但对人正常组织来源的脐静脉上皮细胞、正常前列腺上皮细胞和人正常肝细胞毒性小，具有较好的成药性。