本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R₁、R₂、R₃各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R₂与R₁或R₃成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。