本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。