本发明属于药用材料领域，提供了一种pH敏感磷脂药用材料，该材料的结构式为：上述结构式中，R₁＝-C_nH_2n+1或-C_nH_2n，n＝11～17，a＝0，1，2，b＝0，1，2。其制备方法包括以下步骤：(1)磷脂酰乙醇胺与带保护基赖氨酸的酰胺化反应，(2)带保护基赖氨酸修饰磷脂脱去保护基反应，(3)赖氨酸修饰磷脂与酸酐的酰胺化反应。所述药用材料具有良好的pH敏感性和电荷反转能力，使用该药用材料制备的载药脂质体能在肿瘤组织中靶向聚集，从而降低药物对正常组织的毒副作用。