一种化学合成莫西克汀的方法，属于药物化学领域。该方法以尼莫克汀为原料，与作为上保护试剂的4-氯苯氧基乙酰氯进行反应，通过上保护、氧化、肟化、去保护四步反应，制备莫西克汀；并且肟化和去保护的反应顺序可以互换，不影响最终的反应产物。在上述反应过程中，上保护、氧化及肟化这三步的产物可以通过甲醇等重结晶提纯，因而该方法降低了对原料纯度的要求、简化了操作流程、降低了反应成本。